近日，中国科学工夫大学合肥微范例物资科学国度商议中心、化学与材料科学学院傅尧发挥与陆熹特任副商议员在手性胺合成领域取得穷苦阐扬。商议团队缔造镍氢催化烯酰胺别离称氢烷基化，罢了温和要求手性脂肪胺模块化合成。商议后果于2月26日以“Catalytic asymmetric reductive hydroalkylation of enamides and enecarbamates to chiral aliphatic amines”为题发表在《当然·通信》上。
手性胺是穷苦的手性助剂以及医药、自然居品的要津合成中间体。2019年零卖额前200名的药物中，进步三成王人含有手性胺结构。高效、毛糙合成手性胺化合物是有机合成化学商议的穷苦地点。成例催化合成技巧，如亚胺/烯胺氢化、亚胺烷基化、烯烃氢胺化等，在双烷基取代手性脂肪胺合成中存在底物结构局限。
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图示：烯酰胺收复氢烷基化合成手性脂肪胺
商议团队建议“烯烃收复偶联”主张，缔造低价金属镍催化体系，以烯烃替代当量金属试剂罢了温和要求碳-碳偶联，简化合成格式、丰富底物领域、擢升官能团兼容性 (Nat. Commun. 2016，7， 11129;J. Am. Chem. Soc. 2017，139， 12632;J. Am. Chem. Soc. 2020，142， 214)。近期，商议团队在充足碳偶长入成手性胺地点取得穷苦阐扬，告捷罢了镍氢催化烯酰胺别离称氢烷基化。响应使用性质平稳、易于得回的烯酰胺与烷基卤化物为原料，高对映采用性制备酰基保护的手性脂肪胺化合物，响应要求温和、底物适用领域广。响应可专揽于多种自然居品、药物分子高效合成和修饰。举例，响应不错完终身物碱毒芹碱、多动症药物利地好意思、哮喘药卡莫特罗等生理活性分子或其同位素标记物的高效合成。此外，响应还可罢了烯酰胺与α-硼酸酯卤化物的别离称氢烷基化，制备具有两个手性中心的β-胺基硼酸酯。新法子串联有机含硼化合物丰富的调遣，如氧化和芳基化等，将有助于缔造复杂结构的胺类手性分子。
该商议展示了一种镍催化充足碳偶联模块化合成手性脂肪胺的新战略，为含手性胺结构药物、自然居品和含氮复杂手性分子合成提供了新法子，是成例手性胺合成战略结构局限的补充与紧闭。
该论文共同第一作家为王加旺（化学与材料科学学院博士商议生）和李炎（合肥微范例物资科学国度商议中心博士商议生）。该技俩得到国度当然科学基金委、中国科学院和安徽省生物资洁净动力重心推行室的营救。
论文纠合：https://www.nature.com/articles/s41467-021-21600-x
（合肥微范例物资科学国度商议中心、科研部）咪咪色吧
